呼吸道合胞病毒（Respiratory Syncytial Virus,RSV）主 要引起呼吸系统疾病，该病毒传染性很强，秋冬季流行。易感人 群 3 岁以下婴幼儿，经常引起支气管肺炎，在呼吸系统感染住院 患儿中超过 70%由 RSV 感染所致，严重威胁婴幼儿健康和发育。 同时 RSV 也是老年性肺炎、哮喘、肺纤维化的元凶。目前临床上 缺乏有效治疗药物，也无成功的疫苗。寻找一种安全、有效的抗 RSV 药物成为全世界亟待解决的问题。该重大科技成果源自国家重大新药创制专项“菊苣酸抗呼吸 道合胞病毒气雾剂新药创制研究（2017ZX09301058）”具有以下 创新性、先进性和独占性： （1）研发了一种抗 RSV 呼吸道感染疾病的有效治疗药物（按照 2020 年新的中药注册分类，属于中药创新药）。 RSV 呼吸道感染的发病率和死亡率较高，目前全世界尚无专 用有效治疗药物，也无成功的疫苗问世。该成果突破了中药新药 发现的关键技术瓶颈，建立了菊苣酸气雾剂抗 RSV 呼吸道感染新 药研发的关键技术、工艺和方法。 （2）首次发现抗 RSV 单体化合物-菊苣酸。 通过抗病毒中草药筛选研究，我们首次筛选出了抗 RSV 活性 单体成分—菊苣酸（已获得发明专利授权）。该活性单体化合物 较提取物或活性部位用药更为高效、特异。 （3）抗 RSV 疗效显著，优于化药。 成果简介 菊苣酸抑 RSV 疗效显著，明显优于利巴韦林，且毒性小。该 成果将菊苣酸制剂开发为一种高效、专属、毒副作用小的抗 RSV 呼吸道感染新药。 （4）该创新药物安全性较高，市场前景可观，具有独占性。 菊苣酸作为增强免疫力的保健食品在市场上早已广为使用。 将从天然药物紫锥菊中提取纯化的菊苣酸制成抗 RSV 呼吸道感染 的气雾剂临床新药，安全性高，更适合易感人群（婴幼儿、老年 人）的特殊性；中药气雾剂剂型新颖，市场独占，具有可观的市 场前景和巨大的经济效益。 2.应用范围及目前应用状态 该成果是从药用植物中筛选发现的抗 RSV 病毒活性成分-菊 苣酸，根据菊苣酸的物理化学性质和在实验动物体内代谢的过 程，以及呼吸道合胞病毒容易罹患肺部感染导致病毒性肺炎，而 确定将菊苣酸开发成气雾剂剂型。 该成果为在天然植物中筛选抗病毒有效成分进而开发新药 研究起到示范作用。涉及到紫锥菊原植物的生药研究、中药抗病 毒筛选技术平台建设、中药气雾剂制备工艺研究、质量标准研究、 菊苣酸抗呼吸道合胞病毒机理研究、药代动力学研究等范围。 该成果已经获得国家重大新药创制专项资助和国家发明专 利授权，现已经完成药材紫锥菊的品种筛选和质量标准研究；紫 锥菊中菊苣酸提取、制备工艺研究已完成中试实验；菊苣酸气雾 剂制剂工艺研究已完成中试实验和质量标准研究；已完成菊苣酸
抗 RSV 作用机理研究和相关药理药效试验研究；制剂中试产品即 将开始安全性评价研究（委托国家 GLP 机构）。 3.前景及经济社会效益分析 目前，国内外尚无专门对抗 RSV 病毒的特效药，该成果针对 RSV 呼吸道感染的发病率和死亡率较高且目前仍缺乏有效的治疗 药物的现状，筛选菊苣酸化合物结构清楚、分子量较小，抗 RSV 效果明显，溶解性较好，具有较好的成药性。研发抗 RSV 呼吸道 感染药物具有极好的市场前景。 另外，该成果开发的中药气雾剂是中药新药研发领域的新颖 剂型。①具有十分明显的速效作用与定位作用，可使药物直接抵 达上呼吸道作用部位，在呼吸道给药方面具有其他剂型不能替代 的优势。②药物封装于密闭的容器中，有利于提高菊苣酸药物的 稳定性。③使用方便，一揿（吸）即可，老少皆宜，有助于提高 病人的用药顺应性。④可减少药物对胃肠道的刺激性，并可避免 肝脏的首过效应。⑤药用气雾剂等装有定量阀门，给药剂量准确。 该成果已经完成一类新药注册临床申请的基本药学资料，即 将开始安全性（GLP）评价研究，因该新药原料紫锥菊是一种相 对安全的草药，是国际上认可的保健食品。无明显的剂量依赖性、 无超剂量副作用、无禁忌症和药物相互作用，可长期服用。表明 有较好的安全性预期。 该成果有国家重大新药创制专项和国家发明专利支持，前期 研究基础规范，技术路线先进，研究数据可靠，设计气雾剂剂型 新颖、合理可行，具有较高的成药性和安全性。在中药抗病毒领 域和中药气雾剂研发领域具有较好的开发应用前景和较大的经 济、社会效益。
山东中医药大学
通过中试
0531-89628012
